ANDAZOL 200 mg 6 film tablet

ANDAZOL 200 mg 6 film tablet nedir , endikasyonları , yan etkileri nelerdir ,prospektüs bilgileri, farmakolojik özellikleri ve kullanma talimatı.

FARMASÖTİK ŞEKLİ

FİLM TABLET

FORMÜLÜ

Her film tablet 200 mg Albendazol içerir.

Yardımcı madde olarak ; Sakkarin sodyum ve Titanyum dioksit kullanılmıştır.

FARMAKODİNAMİK ÖZELLİKLER

Albendazol, benzimidazol sınıfından geniş spektrumlu bir antihelmintiktir. Ayrıca parenkimal helmintiasis nedeni olan Echinococcus granulosus ve Taenia solium’un larva şekillerine karşı da etkilidir. Albendazol duyarlı helmintlerin deri ve bağırsak hücrelerinde tubuline bağlanarak bu maddenin mikrotübüller halinde polimerizasyonunu inhibe eder. Mikrotübüllerin kaybı glukoz alımını ve ATP yapımını azaltır, glukojen rezervlerini de tüketir. Enerjisiz kalan parazit immobilize olarak ortamdan uzaklaştırılır. Albendazol intestinal helmintiasis enfeksiyonlarının tedavisinde tek dozda etkili olan geniş spektrumlu bir antihelmintiktir. Tok karnına alınması biyoyararlanımını arttırır. Bu özelliklerinden ötürü intestinal helmintiasisin endemik olduğu bölgelerde kitle tedavisinde kullanılabilir.

FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLER

Absorpsiyon ve Metabolizma :Albendazol’ün ağız yoluyla alınmasının ardından absorbe olan miktar sistemik dolaşıma girmeden önce karaciğerde süratle ve geniş ölçüde metabolize olarak Albendazol sülfoksit’e dönüşür. İlacın antihelmintik etkisini bu madde yoluyla gösterdiği kabul edilmektedir. İlacın oral biyoyararlanımı, yağlı bir yemekle birlikte alınırsa (ortalama 40 g yağ), 5 kat kadar artabilir, yani plazma Albendazol sülfoksit konsantrasyonları 5 kat kadar yükselebilir. Maksimal plazma konsantrasyonları 2 - 5 saatte oluşur. 400 mg Albendazol yağlı bir yemekle birlikte verildiğinde Albendazol sülfoksit’in maksimal plazma konsantrasyonu 1.31 mcg/mL’dir (0.46 - 1.58 mcg/mL). Bu konsantrasyonlar terapötik doz aralığında dozla orantılı olarak artar. Albendazol sülfoksit’in ortalama eliminasyon yarı ömrü 8 - 12 saattir. Albendazol indüksiyonla kendi metabolizmasını stimüle eder. Albendazol’ün tablet ve süspansiyon formları biyoeşdeğer kabul edilmektedir.

Dağılım : Albendazol sülfoksit plazma proteinlerine % 70 oranında bağlanır. Vücutta dağılımı yaygındır; idrarda, safrada, karaciğerde, kist çeperinde, kist sıvısında ve serebrospinal sıvıda gösterilmiştir. Aynı anda tayin yapıldığında plazmaya göre konsantrasyonu kist sıvısında 3 - 10 kat, serebrospinal sıvıda 2 - 4 kat daha azdır. Kistlerdeki Albendazol sülfoksit, plazmadakine göre daha yavaş elimine olmaktadır.

Metabolizma ve Atılım : Ağız yoluyla alındıktan sonra Albendazol karaciğerde süratle sülfoksit, sülfon ve diğer oksidatif metabolitlere dönüşür. İdrarda değişmemiş Albendazol saptanamamıştır. Albendazol sülfoksit’in % 1’den azı idrarla atılır. Önemli bir kısmının safra ile atılması mümkündür. Çünkü safra ve plazma konsantrasyonları aynı seviyededir.

Özel Hasta Grupları :

Böbrek fonksiyonu bozuk hastalar :Albendazol sülfoksit’in çok azı idrarla atıldığından böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda Albendazol sülfoksit klerensinin değişme ihtimali zayıftır.

Safra yolu hastalıkları :Ekstrahepatik obstrüksiyonu olan hastalarda maksimal serum konsantrasyonu (Cmax) 2 kat, Eğrinin Altındaki Alan (EAA) 7 kat artar; maksimal konsantrasyona erişme süresi (Tmax) 10 saate, serum eliminasyon yarı ömrü (t1/2b) ise 31,7 saate yükselir.

Pediatrik hastalar :Yaşları 6 - 13 arasında değişen 5 çocuğa kist hidatik tedavisi için tek doz olarak 200 - 300 mg (yaklaşık 10 mg/kg) verildiğinde farmakokinetik özellikler yetişkinlerinkinden farksızdır. Kist hidatik nedeniyle Albendazol ile tedavi edilen pediatrik hastalarda herhangi bir problem bildirilmemiştir. 1 yaşına kadar olan hastalarda da Albendazol tedavisi ile ilgili bir problem bildirilmemiştir. İlacın etkinliği ise yetişkinlerdekinden farklı değildir.

Geriatrik hastalar : Kist hidatik nedeniyle Albendazol tedavisi gören ve yaşları 79’a kadar olan 26 hastada Albendazol’ün farmakokinetik özellikleri genç ve sağlıklı şahıslardakiyle aynı bulunmuştur.

ENDİKASYONLAR

Albendazol aşağıdaki helmint enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir :

Kist hidatik hastalığı : Albendazol, Echinococcus granulosus’un larval formlarının neden olduğu bütün kist hidatik hastalıklarının tedavisinde endikedir. Albendazol ile 28 günlük 3 tedavi siklusundan sonra vakaların % 80 - % 90’ında kistler nonenfeksiyöz hale gelir, % 30’unda kistler kaybolur, % 40’ında ise kistler küçülür. Yapılabiliyorsa cerrahi tedavi bu hastalıkta ilk tercih edilecek tedavi şeklidir. Albendazol, preoperatif ve postoperatif olarak 28 günlük 3 siklus halinde verilirse optimal parazit öldürme oranı sağlanır. Albendazol’ün Echinococcus multilocularis’in neden olduğu alveolar kist hidatik hastalığında etkinliği kesin olarak gösterilmiş değildir.

Nörosistiserkosis : Albendazol, Taenia solium’un (domuz şeridi) larva formunun neden olduğu parenkimal nörosistiserkosis vakalarının tedavisinde endikedir.

ANDAZOL bu endikasyonlar dışında insanlarda nematodların (yuvarlak kurtların) ve sestodların (şeritlerin) neden olduğu aşağıdaki intestinal ve parenkimal helmintiasis enfeksiyonlarının tedavisinde de endikedir :

Ascariasis : Ascaris lumbricoides (solucan).

Enterobiasis (Oxyuriasis) : Enterobius (Oxyuris) vermicularis (kılkurdu, oksiyür).

Kancalı kurt hastalığı : Albendazol, Necator americanus’un ve Ancylostoma duodenale’nin yaptığı bu hastalığın tedavisinde endikedir.

Strongyloidiasis : Strongyloides stercoralis (iplik kurdu).

Trichuriasis : Trichuris trichiura (kamçı kurdu).

Capillariasis :Capillaria philippinensis.

Trichostrongyliasis : Albendazol, Trichostrongylus türlerinin neden olduğu bu hastalığın tedavisinde endikedir.

Taeniasis (Şerit hastalığı) : Albendazol, Taenia saginata (sığır şeridi), Taenia solium (domuz şeridi) ve Hymenolepis nana’nın neden olduğu intestinal helmintiasis tedavisinde endikedir.

Trichinosis : Albendazol, Trichinella spiralis’in neden olduğu Trichinosis tedavisinde endikedir.

Chlonorchiasis : Albendazol, Chlonorchis sinensis’in (Çin karaciğer kurdu) neden olduğu klonorkiasis tedavisinde endikedir.

Giardiasis : Albendazol, Giardia species’in neden olduğu giardiasis tedavisinde endikedir.

KONTRAENDİKASYONLAR

ANDAZOL benzimidazol grubu maddelerden (mebendazol, tiabendazol, Albendazol) birine veya tabletteki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olanlarda kontrendikedir.

UYARILAR/ÖNLEMLER

UYARILAR :

Yüksek dozda uzun süreli Albendazol tedavisi sırasında nadiren fatal olarak sonlanan granülositopeni ve pansitopeni bildirilmiştir. Yine nadir olarak trombositopeni ve agranülasitoz da görülebildiğinden her 28 günlük devrenin başında ve ondan sonra her 2 haftada bir kan sayımı yapılmalıdır. Nötrofil sayısındaki azalma fazla değilse ve ilerlemiyorsa tedaviye devam edilebilir.

Albendazol’ün gebe kadınlarda kullanılması ancak alternatif bir tedavi şekli yoksa düşünülebilir. Böyle bir durumda ise ilacın kullanımına başlanmadan önce hastaya gebelik testi yapılmalıdır. Albendazol tedavisi sırasında hastanın gebe kalması halinde ilaç kesilmeli ve fetusa zarar verip vermediği araştırılmalıdır. Ayrıca Albendazol tedavisi gören bayan hastalar tedavinin bitiminden sonraki ilk 1 ay içerisinde gebe kalmamaları yönünde uyarılmalıdır.

ÖNLEMLER :

Hastanın Bilgilendirilmesi :

Hastalara aşağıdaki bilgiler verilmelidir :


•Albendazol fetusa zarar verebilir. Bunun için gebe kalabilecek yaştaki kadınlarda gebelik testleri yapıldıktan sonra Albendazol tedavisine başlanmalıdır.
•Albendazol tedavisi gören kadın hastalar tedavi bitiminden sonraki ilk 1 ay içerisinde gebe kalmamaları yönünde uyarılmalıdır.
•Albendazol tedavisi sırasında karaciğer ve kemik iliğinin zarar görme potansiyeli mevcut olduğundan rutin olarak (2 haftada bir) kan sayımı ve karaciğer fonksiyon testleri yaptırılmalıdır.
•Albendazol yemek sırasında alınmalıdır.

Laboratuvar Testleri :

Lökosit sayımı :Albendazol seyrek olarak (hastaların % 1’inden azında) total lökosit sayısında geri dönüşümlü azalmaya neden olabilir. Nadiren lökosit sayısında önemli düşüş, lökopeni, agranülasitoz veya pansitopeni gözlenebilir. Her 28 günlük tedavi periyodunun başlangıcında ve ondan sonra her 2 haftada bir kan sayımı yapılmalıdır. Eğer total lökosit sayısında azalma orta derecede ise ve azalma ilerlemiyorsa tedaviye devam edilebilir.

Karaciğer fonksiyonları: Albendazol karaciğerde metabolize olduğundan karaciğer fonksiyonu bozuk hastalara Albendazol verilip verilemeyeceği dikkatle incelenmelidir. Albendazol tedavisi sırasında hastaların yaklaşık % 16’sında geçici transaminaz yükselmeleri görülebilir. İlacın kesilmesiyle bunlar normale döner.

Tedavi sırasında her 28 günlük devrenin başında ve sonra 15 gün aralarla serum transaminaz tayinleri yapılmalıdır. Önemli bir yükselme bulunursa ilaç kesilmeli ve enzimlerin normale dönmesi beklenmelidir.

Teofilin: Her ne kadar tek doz şeklinde verilen Albendazol teofilin metabolizmasını inhibe etmese de Albendazol insan hepatoma hücrelerinde CYP450 IA enziminin indüksiyonunu yapar. Bunun için Albendazol ve teofilin birlikte kullanıldığında plazma teofilin düzeyleri izlenmelidir.

Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanımı :

Gebelikte kullanımı : Gebelik kategorisi C’dir.Deneysel araştırmalarda Albendazol’ün teratojenik olduğu gösterilmiştir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır. Albendazol gebelikte ancak anneye sağlayacağı faydalar fetus için potansiyel risklere üstünse kullanılmalıdır.

Emzirme döneminde kullanımı : Deneysel araştırmaların hayvanlarda süte geçtiğini gösterdiği Albendazol’ün insanlarda süte geçip geçmediği ise bilinmemektedir; fakat birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden ANDAZOL emzirme döneminde dikkatle kullanılmalıdır.

Pediatrik Hastalarda Kullanım : Kist hidatik nedeniyle Albendazol ile tedavi edilen pediatrik hastalarda herhangi bir problem bildirilmemiştir. 1 yaşına kadar olan hastalarda Albendazol tedavisi ile ilgili bir problem bildirilmemiştir. İlacın etkinliği ise yetişkinlerdekinden farklı değildir.

Geriatrik Hastalarda Kullanım : Hidatik hastalığı ve nörosistiserkosis nedeniyle Albendazol tedavisi gören, yaşı 65’in üstündeki hastalarda Albendazol ile ilgili olarak herhangi bir problem bildirilmemiştir.

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER

Albendazol’ün yan etki profili semptomların sıklığı açısından kist hidatik ve nörosistiserkosis tedavisi gören gruplarda değişiktir.

Her iki grupta da sıklığı % 1’den fazla olan yan etkiler aşağıdaki tabloda gösterilmiştir :

Anormal karaciğer fonksiyon testi

Karın ağrısı

Bulantı / Kusma

Baş ağrısı

Başta hafiflik / Vertigo

Kafa içi basınç artması

Meningismus

Geri dönüşümlü alopesi

Ateş

Bu semptomlar genelde hafif olup tedavisiz kaybolur. Tedavinin kesilmesini gerektirenler en çok lökopeni (% 0.7) veya hepatik fonksiyon bozuklukları (% 3.8)’dır.

Aşağıdaki yan etkilerin sıklığı ise % 1’den azdır :

Hematolojik : Lökopeni. Nadir olarak granülositopeni, pansitopeni, agranülasitoz ve trombositopeni bildirilmiştir (UYARILAR bölümüne bakınız).

Dermatolojik : Deri döküntüsü, ürtiker

Hipersensitivite : Alerjik reaksiyonlar

Renal : Akut böbrek yetmezliği

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Deksametazon : Albendazol sülfoksit yapımını arttırır ve plazma konsantrasyonlarını yükseltir. Günde 8 mg deksametazon 15 mg/kg/gün dozunda Albendazol ile birlikte verilirse plazmada Albendazol sülfoksit konsantrasyonu % 56 yükselir.

Prazikuvantel : Tok karnına alındıklarında prazikuvantel Albendazol’ün Cmax’ını ve EAA’sını artırır, kendi kinetik parametreleri ise değişmez.

Simetidin : 10 mg/kg/gün dozunda verildiğinde Albendazol sülfoksit’in safradaki ve kist hidatik sıvısındaki konsantrasyonları 2 kat artar.

Teofilin : Tek doz (400 mg) Albendazol verilmesinden sonra intravenöz aminofilin kinetiği değişmez.

Metimazol : Albendazol’ü, sülfoksit’e çeviren enzimin kuvvetli bir inhibitörüdür. Plazmada Albendazol sülfoksit seviyelerinin düşmesine yol açabilir.

Klorpromazin ve fenbendazol aynı enzim ile metabolize olduklarından plazmada Albendazol sülfoksit konsantrasyonunun düşmesine yol açabilirler.

Albendazol yağlı bir yemekle (ortalama 40 g yağ) birlikte alınırsa Albendazol sülfoksit’in plazma seviyeleri 5 kat kadar artabilir.

Teb.Org.TR

Kategorideki Diğer Konular

Augmentin Bid 1000 Mg 10-14 Film tablet

Augmentin Bid 1000 Mg 10 ve 14 Film tablet nedir , niçin kullanılır , endikasyonları , yan etkileri ...

Majezik 100 Mg 15 Film Tablet

Majezik 100 Mg 15 Film Tablet nedir , niçin kullanılır , endikasyonları , yan etkileri nelerdir ,pro...

Travazol 15 Gr Krem

Travazol 15 Gr Krem nedir , niçin kullanılır , endikasyonları , yan etkileri nelerdir ,prospektüs bi...

Prednol-l 20 Mg 1 Ampul

Prednol-l 20 Mg 1 Ampul nedir, niçin kullanılır , endikasyonları , yan etkileri nelerdir ,prospektüs...