AERIUS 5 mg 20 film tablet

AERIUS 5 mg 20 film tablet nedir , endikasyonları , yan etkileri nelerdir ,prospektüs bilgileri, farmakolik özellikleri ve kullanma talimatı.

FARMASÖTİK ŞEKLİ

Film Tablet

FORMÜLÜ

Her tablet 5 mg desloratadin, boyar madde olarak titanyum dioksit ve indigotin (E132) içerir.

FARMAKODİNAMİK ÖZELLİKLER

Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektif periferik histamin H1-reseptör antagonistidir. Desloratadin, antialerjik, antihistaminik ve antiinflamatuvar aktivite gösterir.

Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine girememesi nedeniyle, periferik histamin H1- reseptörlerini selektif olarak bloke eder.

Desloratadin, yapılan çok sayıdaki in vitro (esas olarak insan kaynaklı hücreler üzerinde yürütülmüş) ve in vivo çalışmada, antihistaminik aktivitesine ek olarak antialerjik ve antiinflamatuvar özellikler göstermiştir. Bu çalışmalarda desloratadinin, aşağıdakileri de kapsayan, alerjik inflamasyonu başlatan ve yaygınlaştıran geniş kapsamlı olaylar dizisini inhibe ettiği ortaya konulmuştur;
•IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 de içinde olmak üzere proinflamatuar sitokinlerin salıverilmesi,
•RANTES (Aktivasyon sonucunda regüle olan, Normal T-hücresinde eksprese edilen ve salıverilen) gibi önemli proinflamatuar kemokinlerin salıverilmesi,
•aktive olmuş polimorfonükleer nötrofiller tarafından süperoksit anyon üretimi,
•eozinofil adezyonu ve kemotaksis,
•P-selektin gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonu,
•histamin, prostaglandin (PGD2) ve lökotrienin (LTC4)’in, IgE’ye bağımlı olarak salıverilmesi,

14 gün boyunca, günde 20 mg’a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Desloratadinin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verildiği bir klinik farmakoloji araştırmada, QTc (corrected QT ) intervalinde uzama gözlenmemiştir.

Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında, plaseboya kıyasla bir artış olmamıştır. Aerius, klinik araştırmalarda, 7.5 mg günlük dozda bile, psikomotor performansı etkilememiştir. Tek doz desloratadin 5 mg, subjektif uykululuk halinin şiddetlenmesi veya uçuşla ilgili faaliyetleri de kapsayan, uçuş performansının standart ölçümlerini etkilemez.

Çok dozlu, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin etkileşim çalışmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak önemli bir değişiklik gözlenmemiştir.

Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkol ile birlikte uygulama, alkolün indüklediği performans bozukluğunu ya da uyku halini artırmamıştır. Tek başına ya da alkol ile birlikte verildiğinde, desloratadin ve plasebo grupları arasında psikomotor test sonuçlarında anlamlı farklılıklar bulunmamıştır.

Alerjik rinitli hastalarda, Aerius Tablet, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olmuştur. Aerius Tablet, semptomları 24 saat süresince etkili bir şekilde kontrol altına almıştır.

Alerjik rinit, mevsimsel ve tekrarlayan alerjik rinit olarak sınıflandırıldığı gibi, semptomların sıklığına göre intermitan ve persistan alerjik rinit olarak da sınıflandırılabilir. İntermitan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 günden az veya 4 haftadan daha az bir sürede görülmesi olarak tanımlanabilir. Persistan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan daha fazla görülmesi olarak tanımlanabilir.

Mevsimsel alerjik rinit ve tekrarlayan astımlı hastalarda, 4-haftalık iki çalışmada, desloratadinin, mevsimsel alerjik rinit semptomlarının (rinore, nazal konjesyon, burunda kaşınma ve hapşırma, gözlerde kaşınma/yanma, gözlerde yaşarma/sulanma, gözlerde kızarma, kulaklar ve damakta kaşınma), astım semptomlarının (öksürük, hırıltılı solunum, nefes almada güçlük) ve beta-agonist kullanımının azaltılmasında etkili olduğu gösterilmiştir.

Kronik idiopatik ürtikeri olan hastalarda yürütülen çalışmalarda, Aerius Tablet, tedavinin birinci gününden itibaren, kaşıntının hafiflemesinde ve derideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuştur. Her çalışmada, etki, 24 saatlik dozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir. Aerius ile tedavi aynı zamanda, uyku ve günlük rutin aktiviteler ile etkileşimde azalma ile ölçülen, uyku ve günlük fonksiyonlarda iyileşme sağlamıştır.

Aerius’un mevsimsel alerjik rinite bağlı şikayetlerin hafifletilmesindeki etkinliği, rino-konjonktivit yaşam kalitesi anketindeki toplam skorlar ile gösterilmiştir. En büyük iyileşme, pratikteki problemler ve semptomlar tarafından kısıtlanan günlük aktivitelerde görülmüştür.

FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLER

Desloratadin plazma konsantrasyonları, uygulamadan sonra 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadinin emilimi iyidir ve maksimum konsantrasyona yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Desloratadinin terminal faz yarılanma ömrü yaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yarılanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur. Desloratadinin biyoyararlanımı 5 ile 20 mg arasında doz ile orantılıdır.

Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (%83 - %87 ) bağlanır. 14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıştır. Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamış olduğundan diğer ilaçlarla olabilecek bazı etkileşimler tamamen gözardı edilememektedir. CYP3A4 ve CYP2D6 nın spesifik inhibitörleri ile in-vivo çalışmalar bu enzimlerin desloratadin metabolizmasında etkili olmadığını göstermiştir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6’yı inhibe etmemektedir ve P-glikoprotein substratı veya inhibitörü değildir.

Desloratadinin 7.5 mg dozda kullanıldığı tek dozlu bir araştırmada, besinlerin (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi olmadığı gösterilmiştir. Diğer bir çalışmada da, greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.

ENDİKASYONLAR

Aerius Tablet, alerjik rinit ile ilişkili, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma ve öksürük gibi semptomların giderilmesinde endikedir. Aerius Tablet, ayrıca, kronik idiyopatik ürtiker ile birlikte görülen, kaşıntının giderilmesi, derideki kabartı ve kızarıklık gibi semptomların ortadan kaldırılmasında endikedir.

KONTRAENDİKASYONLAR

Etkin madde veya yardımcı maddelerden her hangi birine karşı aşırı duyarlılık.

UYARILAR/ÖNLEMLER

Aerius Tablet’in 12 yaşın altındaki çocuklarda etkinlik ve güvenilirliği henüz belirlenmemiştir.

Hamilelik ve emzirme sırasında kullanım

Hamilelik kategorisi C’dir. Gebelikte desloratadin alımı üzerinde klinik veri bulunmaması nedeniyle, potansiyel yararları risklerine üstün gelmediği sürece, gebelik sırasında Aerius kullanılmamalıdır.

Desloratadin anne sütüne geçer, bu nedenle Aerius’un emziren kadınlarda kullanımı önerilmemektedir.

Yaşlılarda kullanım

Yaşa bağlı farmakokinetik farklılıklar klinik olarak anlamlı olmayıp, yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilmemektedir. Yaşlı hastalarda genel olarak karaciğer, böbrek ve kalp fonksiyonlarında azalma sıklığının daha yüksek olması ve birlikte eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavileri nedeniyle doz seçiminde dikkatli olunmalıdır.

Karaciğer veya böbrek yetmezliğinde kullanım

Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmektedir (bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

Araç ve makina kullanmaya etkisi

Aerius’un araç ve makina kullanma becerisi üzerine etkisi bulunmamaktadır.

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER

Alerjik rinit ve kronik idiopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonları kapsayan klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda, Aerius Tablet kullanan hastaların %3’ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür. Plasebodan daha fazla görülen ve en sık bildirilen yan etkiler, bitkinlik (% 1.2), ağız kuruluğu (% 0.8) ve başağrısı (% 0.6) dır.

Çok nadir olarak, anaflaksi ve döküntüyü içeren hipersensitivite reaksiyonları, taşikardi, palpitasyon, psikomotor hiperaktivite, hastalık nöbetleri, karaciğer enzimlerinde yükselme, hepatit ve bilirubinde artma desloratadinin pazarlanması sırasında bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

SAKLAMA KOŞULLARI

30°C’nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve orijinal ambalajında saklayınız.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin ile yapılan çok dozlu etkileşim çalışmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik önemi olan bir değişiklik gözlenmemiştir.

Gıda ve greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi bulunmamaktadır.

Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkol ile birlikte uygulama, alkolün indüklediği performans bozukluğunu ya da uyku halini artırmamıştır. Tek başına ya da alkol ile birlikte verildiğinde, desloratadin ve plasebo grupları arasında psikomotor test sonuçlarında anlamlı farklılıklar bulunmamıştır. (Bkz. Farmakodinamik Özellikler)

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Erişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki çocuklar : alerjik rinitle birlikte gelişen (intermitan ve persistan alerjik riniti içeren) semptomların ve kronik idiopatik ürtikerin giderilmesinde günde bir tablet (5mg film tablet), aç ya da tok karına.

Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda, farmakokinetik verilere dayanılarak, başlangıç dozu olarak iki günde bir tablet önerilir.

Semptomları haftada 4 gün veya 4 haftadan daha az süren intermitan alerjik rinit, hastanın hastalık öyküsü değerlendirmesine göre tedavi edilmeli ve semptomların giderilmesi ve tekrarlanması durumunda tedaviye ara verilmelidir. Semptomları haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla görülen persistan alerjik rinitte, hastanın alerjinin ortaya çıkması durumunda sürekli tedavisi önerilmelidir.

TİCARİ SUNUM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

20 tabletlik blister ambalajlarda.

DOZ AŞIMI

Dozaşımı durumunda, absorbe edilmemiş etken maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir.

Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg’a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, klinik olarak önemli herhangi bir etki gözlenmemiştir.

Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

5 ml’de 2.5 mg desloratadin içeren 150 ml’lik şişelerde.

Türk Eczacıları Birliği İlaç Veri Tabanı

Kategorideki Diğer Konular

Peditus 100 Cc Şurup

Peditus 100 Cc Şurup nedir, niçin kullanılır , endikasyonları , yan etkileri nelerdir ,prospektüs bi...

Aircomb 5-10 Mg 30 Film Kaplı Tablet

Aircomb 5/10 Mg 30 Film Kaplı Tablet nedir, niçin kullanılır , endikasyonları , yan etkileri nelerdi...

Fucidin Krem

Fucidin Krem nedir, niçin kullanılır , endikasyonları , yan etkileri nelerdir ,prospektüs bilgileri,...

Primolut-N 5 Mg 30 Tablet

Primolut-N 5 Mg 30 Tablet nedir , niçin kullanılır , endikasyonları , yan etkileri nelerdir ,prospek...